Zolpidem
W artykule, który prezentujemy poniżej, przestajemy zastanawiać się nad Zolpidem. Ten temat/postać/postać budził na przestrzeni dziejów ogromne zainteresowanie, wywołując debaty i analizy w różnych obszarach. W tym sensie proponujemy wybrać się na wycieczkę po różnych krawędziach tworzących Zolpidem, zagłębiając się w jego najważniejsze aspekty i implikacje dla dzisiejszego społeczeństwa. W ten sposób będziemy starali się zgłębić jego znaczenie, reperkusje i obecność w kulturze, dostarczając nowych perspektyw i wzbogacając wiedzę o Zolpidem.
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H21N3O | ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
307,39 g/mol | ||||||||||||||
| Wygląd |
biały proszek | ||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||
| Legalność w Polsce | |||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria B | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Zolpidem – organiczny związek chemiczny, krótkodziałający lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Jest wykorzystywany w doraźnym leczeniu bezsenności. Działa szybko (zazwyczaj już w ciągu 15–30 minut od momentu podania) i ma krótki czas biologicznego okresu półtrwania (2–3 godziny). Jego właściwości i działanie nasenne podobne są do działania benzodiazepin, jednak działa dużo bardziej selektywnie.
W przypadku przedawkowania stosuje się flumazenil, który jest antagonistą receptorów benzodiazepinowych, odwraca również usypiające i odurzające działanie zolpidemu.
Zolpidem wykazuje działanie amnestyczne, w dużych dawkach powoduje całkowitą amnezję. Częstymi objawami ubocznymi charakteryzującymi lek są omamy[2], zwłaszcza gdy pacjent zażyje dawkę większą niż zalecana. Wykazuje potencjał uzależniający[2], dlatego rekomendowanie jest stopniowe zmniejszanie dawki[3].
Mechanizm działania
Zolpidem wykazuje charakterystyczne wysokie selektywne powinowactwo do podjednostki α1 receptora GABA A. Selektywność jest około 10-krotna wobec podjednostek α2 i α3[4]. Tłumaczy to częściowo nietypowe właściwości zolpidemu:
- dominujący efekt nasenny przy znacznie słabszym przeciwlękowym i niemal niezauważalnym antykonwulsyjnym – w dawkach terapeutycznych,
- efekty niepożądane jak lunatyzm u niektórych pacjentów lub zmiany percepcyjne
w porównaniu z benzodiazepinami, które łączą się z wszystkimi trzema podjednostkami dużo mniej selektywnie i ze zbliżonym powinowactwem. Głównie dlatego np. wspomniany lunatyzm prawie nigdy nie występuje, nawet u osób w podeszłym wieku, po zastosowaniu pochodnych benzo-1,4-diazepiny (takich jak midazolam czy estazolam.)
Dostępność
Zolpidem jest sprzedawany w postaci soli z kwasem winowym. W Polsce lek ten wydawany jest wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej z zapisaną słownie całkowitą ilością substancji czynnej, na której nie są przepisane inne leki.
Metabolizm
W organizmie zolpidem ulega metabolizmowi, tworzą się przy tym 3 główne nieaktywne metabolity, powstałe w wyniku utlenienia grup metylowych do karboksylowych w układzie imidazopirydyny.
Metabolizm następuje przy udziale układu wątrobowego cytochromu P450; substancje modyfikujące aktywność tego cytochromu mogą mocno wpłynąć na szybkość metabolizmu zolpidemu, np. ryfampicyna (silny induktor cytochromu P450) może obniżyć stężenie zolpidemu w osoczu nawet o 60%, znacząco osłabiając efekt terapeutyczny.
Owe metabolity są wydalane z ustroju przez nerki.
Użycie w celu odurzenia
Zolpidem może wywoływać omamy, zmiany nastroju, ogólne zmiany odczuwania otoczenia i poczucia czasu, gdy pacjent po zażyciu leku celowo nie zaśnie[5]. Podobnie jak benzodiazepiny, zolpidem może również wywoływać u około 1% wszystkich nim leczonych osób, paradoksalny efekt euforyczny (zamiast nasennego), który zazwyczaj występuje przy dawkach znacznie wyższych, niż zalecane maks. 10 mg/dobę[6][7][8]. Efekt ten występuje częściej u osób uzależnionych od innych substancji psychoaktywnych[7][8].
Właściwości odurzające zolpidemu są krótkotrwałe (zazwyczaj poniżej jednej godziny) i słabną z każdą kolejną dawką[7][8].
Działania niepożądane
Mogą wystąpić:
- amnezja następcza,
- nudności i wymioty (zwłaszcza przy przekroczeniu standardowej dawki 10 mg),
- bóle głowy,
- lunatyzm (umysł pozostaje wówczas w fazie snu wolnofalowego, ale ciało nie jest uśpione),
- senność w ciągu dnia (bardzo rzadko).
Preparaty
W Polsce w 2024 r. był zarejestrowany w postaci tabletek o nazwach[9]: ApoZolpin, Hypnogen, Nasen, Noxizol, Onirex, Polsen, Sanval, Stilnox, Zolpic, Zolpidem Genoptim, Zolpidem Vitabalans, ZolpiGen i Zolsana.
Przypisy
- ↑ Zolpidem, DrugBank , University of Alberta, DB00425 (ang.).
- ↑ a b Zolpidem Vitama – ulotka, skład, dawkowanie i działanie , www.medme.pl .
- ↑ Czy Nasen uzależnia? Uzależnienie od zolpidemu - wskazówki - MedCena , 20 listopada 2023 .
- ↑ D.B. Pritchett, P.H. Seeburg, Gamma-aminobutyric acidA receptor alpha 5-subunit creates novel type II benzodiazepine receptor pharmacology, „Journal of Neurochemistry”, 54 (5), 1990, s. 1802–1804, DOI: 10.1111/j.1471-4159.1990.tb01237.x, PMID: 2157817 (ang.).
- ↑ Raza Mian, Visual Hallucinations from Zolpidem Use for the Treatment of Hospital Insomnia in a Septuagenarian, „Cureus”, 11 (1), e3848, DOI: 10.7759/cureus.3848, ISSN 2168-8184, PMID: 30891388, PMCID: PMC6411327 .
- ↑ Stilnox, 10 mg, tabletki powlekane. Charakterystyka produktu leczniczego, Rejestry e-Zdrowia , Ministerstwo Zdrowia .
- ↑ a b c M. Sabe i inni, Zolpidem stimulant effect: Induced mania case report and systematic review of cases, „Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry”, 94, 2019, s. 109643, DOI: 10.1016/j.pnpbp.2019.109643, PMID: 31071363 (ang.).
- ↑ a b c Caroline Victorri-Vigneau i inni, Evidence of zolpidem abuse and dependence: results of the French Centre for Evaluation and Information on Pharmacodependence (CEIP) network survey, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 64 (2), 2007, s. 198–209, DOI: 10.1111/j.1365-2125.2007.02861.x, PMID: 17324242, PMCID: PMC2000636 (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 20 grudnia 2024 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej , Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 20 grudnia 2024 .
Bibliografia
- Jan Kazimierz (-1997) Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 670. ISBN 83-85632-82-4.
- Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3725-8.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
