Cyjamemazyna
W dzisiejszym artykule porozmawiamy o Cyjamemazyna, temacie, który od lat cieszy się dużym zainteresowaniem. Cyjamemazyna to kwestia, która przyciągnęła uwagę wielu osób ze względu na jej znaczenie w dzisiejszym społeczeństwie. Nie ma znaczenia, czy jesteś ekspertem w danej dziedzinie, czy ledwo słyszałeś o Cyjamemazyna, ten artykuł dostarczy Ci kluczowych informacji i pomoże lepiej zrozumieć wszystkie aspekty związane z tym tematem. Idąc tym tropem, zbadamy różne aspekty Cyjamemazyna, od jego powstania po dzisiejsze skutki, aby zapewnić pełną i szczegółową perspektywę na tę ważną kwestię. Nie przegap tej okazji, aby wejść do ekscytującego świata Cyjamemazyna!
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H21N3S | |||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
323,46 g/mol | |||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | |||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
Cyjamemazyna – organiczny związek chemiczny, pochodna fenotiazyny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Lek został wprowadzony na francuski rynek farmaceutyczny przez firmę Theraplix w 1972 roku.
Mechanizm działania
Cyjamemazyna jest klasycznym lekiem przeciwpsychotycznym, blokującym receptory dopaminergiczne D2. Ma także pewne cechy neuroleptyków atypowych, działając silnie antagonistycznie wobec receptorów serotoninergicznych 5HT2A, 5-HT2C, 5HT3 i 5-HT7. Działanie na receptory serotoninergiczne 5HT2C, zwłaszcza przy małych dawkach, może odpowiadać za przeciwlękowe działanie cyjamemazyny i niewielką częstość objawów pozapiramidowych (wiązane z działaniem na 5HT2A)[1][2].
Profil receptorowy cyjamemazyny[3][4]:
- 5-HT1A (Ki = 517 nM)
- 5-HT2A (Ki = 1,5 nM)
- 5-HT2C (Ki = 12 nM)
- 5-HT3 (Ki = 2,9 nM)
- 5-HT7 (Ki = 22 nM)
- D1 (Ki = 3,8 nM)
- D2 (Ki = 5,8 nM)
- D3 (Ki = 2,5 nM)
- D4 (Ki = 5,3 nM)
- α1 (Ki = 2,3 nM)
- α2 (Ki = 1320 nM)
- H1 (Ki = 9,3 nM)
- H2 (Ki = 351 nM)
- H3 (Ki = >10000 nM)
- M1 (Ki = 13 nM)
- M2 (Ki = 42 nM)
- M3 (Ki = 32 nM)
- M4 (Ki = 12 nM)
- M5 (Ki = 35 nM)
Wskazania
Cyjamemazyna stosowana jest w leczeniu zaburzeń psychotycznych, w tym schizofrenii, ciężkiej depresji, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, zespołu abstynencyjnego od benzodwuazepin.
Działania niepożądane
Lek może powodować poneuroleptyczny zespół ubytkowy, akatyzję, objawy pozapiramidowe, hiperprolaktynemię, hipotonię, tachykardię, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaburzenia widzenia, nadmierną senność, przyrost masy ciała, dysfunkcje seksualne, zespół metaboliczny. Ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego jest niskie. Rzadko występują żółtaczka, agranulocytoza, drgawki.
Cyjamemazyna może wydłużać odstęp QTc.
Dawkowanie
Działanie przeciwpsychotyczne występuje przy dawkach 300–600 mg. Lek jest stosowany także w mniejszych dawkach (25–100 mg), wywierając wówczas działanie przeciwlękowe.
Preparaty
- Tercian (Rhone-Poulenc Rorer/Theraplix/Specia/Vitoria[5])
Lek nie jest dostępny w Polsce. Cyjamemazyna jest jednym z częściej przepisywanych neuroleptyków we Francji. Preparaty zawierają cyjamemazynę lub winian cyjamemazyny[5].
Przypisy
- ↑ M. Alvarez-Guerra, F. d’Alché-Birée, W.A. Wolf, F. Vargas i inni. 5-HT3- and 5-HT2C-antagonist properties of cyamemazine: significance for its clinical anxiolytic activity. „Psychopharmacology”. 147 (4), s. 412–417, 2000. DOI: 10.1007/s002130050010. PMID: 10672635.
- ↑ J. Peinado, A. Hameg, R.P. Garay, F. Bayle i inni. Reduction of extracellular dopamine and metabolite concentrations in rat striatum by low doses of acute cyamemazine. „Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology”. 367 (2), s. 134–139, 2003. DOI: 10.1007/s00210-002-0665-4. PMID: 12595954.
- ↑ PDSP Database. . .
- ↑ A. Hameg, F. Bayle, P. Nuss, P. Dupuis i inni. Affinity of cyamemazine, an anxiolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes. „Biochemical Pharmacology”. 65 (3), s. 435–440, 2003. DOI: 10.1016/S0006-2952(02)01515-0.. PMID: 12527336.
- ↑ a b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 280. ISBN 3-88763-075-0.
Bibliografia
- Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 82–87. ISBN 978-83-60945-73-5.
- Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii: teoria i praktyka. T. 2. Gdańsk: Via Medica, 2009, s. 179–180. ISBN 978-83-7599-071-3.
