Klofazymina
We współczesnym świecie Klofazymina odegrał fundamentalną rolę w naszym życiu. Od momentu odkrycia lub pojawienia się Klofazymina wywarł znaczący wpływ na społeczeństwo, kulturę, gospodarkę i technologię. Jego wpływ rozprzestrzenił się po całym świecie, wpływając bezpośrednio lub pośrednio na wszystkich ludzi. W tym artykule zbadamy rolę Klofazymina w różnych aspektach życia codziennego i jego znaczenie w dzisiejszym świecie. Od swojego powstania do obecnego wpływu, Klofazymina pozostawił niezatarty ślad w historii i pozostaje aktualnym tematem również dzisiaj.
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C27H22Cl2N4 | ||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
473,39 g/mol | ||||||||||||||||||
| Wygląd |
rudobrązowy proszek[1] | ||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C[4] | ||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Klofazymina (łac. clofaziminum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna fenazyny, chemioterapeutyk stosowany w leczeniu trądu[2].
Mechanizm działania
Klofazymina jest silnie lipofilowym związkiem o działaniu przeciwdrobnoustrojowym (bywa też określany jako antybiotyk[6]) z grupy pochodnych riminofenazyny[2] (czyli fenazyny zawierającej podstawioną grupę iminową =N−R, „R-imino”[7]). Mechanizm działania nie został ustalony, jednakże wydaje się, że działa destabilizująco na ścianę komórkową bakterii, bakteryjny łańcuch oddechowy oraz transportery jonowe. Oprócz działania przeciwbakteryjnego klofazymina posiada właściwości przeciwzapalne oraz immunosupresyjne[6].
Zastosowanie
- trąd[1]
- trąd oporny na leczenie dapsonem[1]
- rumień guzowaty w przebiegu trądu[1]
- leczenie gruźlicy lekoopornej (lek 5. grupy według WHO o niejasnej skuteczności)[6]
Klofazymina znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2015)[8].
Klofazymina nie jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2016)[9].
Działania niepożądane
Klofazymina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów[1]:
- zmiana zabarwienia skóry od czerwonego do czarnobrązowawego w ciągu kilku tygodni od rozpoczęcia leczenia, które ustępuje po miesiącach lub latach po zakończeniu leczenia (75–100%),
- zmiana zabarwienia moczu, kału, śliny i potu,
- zmiana zabarwienia spojówek i rogówki,
- rybia łuska i suchość skóry (8–28%),
- wysypka i świąd (1–5%),
- ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja (40–50%),
- suchość, pieczenie, swędzenie lub podrażnienie oczu,
- podwyższony poziom glukozy w osoczu krwi,
- podwyższony odczyn Biernackiego (OB).
Przypisy
- ↑ a b c d e Prescribing Information Lamprene. Agencja Żywności i Leków, 1998. . (ang.).
- ↑ a b c d e Clofazimine, DrugBank , University of Alberta, DB00845 (ang.).
- ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Clofazimine SC-234402. Santa Cruz Biotechnology. . (ang.).
- ↑ Drugs and Supplements Clofazimine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-09-01. . (ang.).
- ↑ a b c Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 444. ISBN 978-83-60135-94-5.
- ↑ a b c Moloko C. Cholo i inni, Clofazimine: current status and future prospects, „The Journal of Antimicrobial Chemotherapy”, 67 (2), 2012, s. 290–298, DOI: 10.1093/jac/dkr444, PMID: 22020137 (ang.).
- ↑ V.M. Reddy, J.F. O’Sullivan, P.R. Gangadharam, Antimycobacterial activities of riminophenazines, „The Journal of Antimicrobial Chemotherapy”, 43 (5), 1999, s. 615–623, DOI: 10.1093/jac/43.5.615, PMID: 10382882 (ang.).
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 19th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2015. s. 10. . (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. .
