W tym artykule dokładnie zgłębimy temat Iwermektyna i wszystkie aspekty z nim związane. Od jego powstania do jego dzisiejszego znaczenia, poprzez możliwe przyszłe implikacje, zanurzymy się w wyczerpującej analizie, która obejmie zarówno aspekty historyczne, jak i współczesne. Iwermektyna to temat cieszący się dużym zainteresowaniem i mający znaczący wpływ na różne obszary, dlatego istotne jest jego całościowe zrozumienie. W tym artykule staramy się zapewnić czytelnikowi pełną i szczegółową wizję Iwermektyna, w celu wygenerowania solidnej i wzbogacającej wiedzy na ten temat.
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C95H146O28 | ||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
1736,18 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||
Wygląd |
biały lub żółtawy krystaliczny proszek[1] | ||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria C[3] | ||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
|
Iwermektyna (łac. ivermectinum) – mieszanina dwóch wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych pochodzenia półsyntetycznego, pochodnych jednego z produktów fermentacji Streptomyces avermitilis. Stosowana jako ogólnoustrojowy lek przeciwrobaczy u zwierząt i u ludzi, szczególnie w leczeniu onchocerkozy (ślepoty rzecznej) oraz miejscowo w leczeniu trądziku różowatego.
Handlowo dostępny preparat iwermektyny jest mieszaniną iwermektyny B1a w ilości nie mniejszej niż 90% i iwermektyny B1b (pochodna demetylowa iwermektyny B1a) w ilości nie większej niż 10%[1][4].
Iwermektyna stymuluje uwalnianie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) co powoduje zaburzenia przewodnictwa nerwowego u nicieni i stawonogów, natomiast ze względu na słabe przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego nie powoduje zaburzeń neurologicznych u ssaków[4]. Iwermektyna działa na kanały chlorkowe otwierane za pośrednictwem glutaminianu (GUCl−), które odgrywają kluczową rolę u nicieni i stawonogów, które natomiast nie są dostępne u kręgowców ze względu na słabe przenikanie leku do płynu mózgowo-rdzeniowego[7]. Iwermektyna powoduje paraliż mięśni ściany ciała i gardzieli u nicieni[7].
Działanie na inne pasożyty takie jak glista ludzka, włosogłówka ludzka, owsik ludzki i wszy jest uważane za korzystny efekt uboczny[4].
Iwermektyna znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2015)[8].
Iwermektyna jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018) jedynie w postaci kremu do stosowania zewnętrznego[9][6].
Iwermektyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: biegunka, nudności, zawroty głowy, świąd, w badaniach laboratoryjnych wzrost aktywności aminotransferazy asparaginianowej oraz aminotransferazy alaninowej oraz obniżenie liczby leukocytów[1].
W ciągu pierwszych trzech dni od podania leku w leczeniu onchocerkozy występują objawy związane z reakcją organizmu na rozpad mikrofilarii: gorączka, świąd, wysypka, bóle mięśni i stawów, hipotensja ortostatyczna, tachykardia, obrzęki, limfadenopatia, objawy żołądkowo-jelitowe, ból gardła, kaszel i ból głowy[4]. Objawy są na ogół łagodne i ustępują po leczeniu objawowym[4].