Desloratadyna
W dzisiejszym artykule zagłębimy się w ekscytujący świat Desloratadyna. Jest to temat, który wzbudził zainteresowanie zarówno badaczy, ekspertów, jak i hobbystów, ponieważ Desloratadyna jest obecny w różnych aspektach naszego codziennego życia. Idąc tym tropem, zbadamy różne aspekty Desloratadyna, od jego początków po dzisiejszą ewolucję. Ponadto przeanalizujemy jego wpływ na społeczeństwo, a także możliwe przyszłe implikacje. Nie ma znaczenia, czy jesteś ekspertem w Desloratadyna, czy dopiero odkrywasz ten temat, ten artykuł oferuje dogłębne spojrzenie, które pozwoli ci poszerzyć swoją wiedzę i zastanowić się nad znaczeniem Desloratadyna w dzisiejszym świecie.
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H19ClN2 | ||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
310,82 g/mol | ||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria B | ||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Desloratadyna – antagonista receptora H1, lek przeciwhistaminowy II generacji[7], czynny metabolit loratadyny.
Została wprowadzona na rynek przez koncern Schering-Plough Europe[8].
Mechanizm działania
Desloratadyna jest głównym metabolitem loratadyny i z tego względu jej działanie, podobnie jak związku macierzystego, polega na hamowaniu wydzielania histaminy, a wtórnie – na blokowaniu efektów działania tej ostatniej[9]. Oprócz tego, w badaniach in vitro, stwierdzono hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (między innymi interleukin: IL-4, IL-6 IL-8 IL-13)[10][11], a także hamowanie ekspresji selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka.
Po podaniu doustnym desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego[12]. Jej maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 3h od podania. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin[4][5] (aczkolwiek wykazano, że u niektórych może być wolniej metabolizowana, z okresem półtrwania nawet ≥ 50 godzin[6]). Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83%–87%). Nie udało się jeszcze zidentyfikować enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny[13].
Wskazania
Łagodzenie objawów związanych z:
- alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (a także okulistycznymi objawami towarzyszącymi, pod postacią świądu, łzawienia i zaczerwienienia oczu)
- pokrzywką[14]
W postaci złożonej z pseudoefedryną wskazany w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa[15].
Dawkowanie
Dorośli i młodzież (w wieku ponad 12 lat): 5 mg raz na dobę.
Preparaty
W Polsce desloratadyna dostępna jest w postaci tabletek, syropów i roztworów doustnych.
Preparaty proste: Aerius, Alergo Max, Aleric Deslo Active, Azomyr, Dasselta, Dehistar, Delortan, Deslodyna, Desloratadine Actavis, Desloratadine Mylan, Desloratadyna Apotex, Dynid, Goldesin, Hitaxa, Jovesto, Suprodeslon, Symdes i Teslor.
W Europie do obrotu dopuszczony jest także preparat złożony z pseudoefedryną pod nazwą Aerinase.
Przypisy
- ↑ Desloratadine (nr D1069) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
- ↑ Manjinder S. Lall i inni, Late-Stage Lead Diversification Coupled with Quantitative Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy to Identify New Structure-Activity Relationship Vectors at Nanomole-Scale Synthesis: Application to Loratadine, a Human Histamine H1 Receptor Inverse Agonist, „Journal of Medicinal Chemistry”, 63 (13), 2020, s. 7268–7292, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00483, PMID: 32462865 (ang.).
- ↑ Gai-Zhi Liu i inni, Stereoselective synthesis of desloratadine derivatives as antagonist of histamine, „Bioorganic & Medicinal Chemistry”, 18 (4), 2010, s. 1626–1632, DOI: 10.1016/j.bmc.2009.12.061, PMID: 20110173 (ang.).
- ↑ a b A. Sabbah, [The place of new antihistamines in allergy management. Apropos of desloratadine], „Allergie Et Immunologie”, 34 (10), 2002, s. 377–383, PMID: 12575624 (fr.).
- ↑ a b Melton Affrime i inni, A pharmacokinetic profile of desloratadine in healthy adults, including elderly, „Clinical Pharmacokinetics”, 41 Suppl 1, 2002, s. 13–19, DOI: 10.2165/00003088-200241001-00003, PMID: 12169042 (ang.).
- ↑ a b Nancy Hakooz, Isam I. Salem, Prevalence of desloratadine poor metabolizer phenotype in healthy Jordanian males, „Biopharmaceutics & Drug Disposition”, 33 (1), 2012, s. 15–21, DOI: 10.1002/bdd.1770, PMID: 22271705 (ang.).
- ↑ Inês Cristina Camelo-Nunes, New antihistamines: a critical view, „Jornal De Pediatria”, 82 (5 Suppl), 2006, S173–180, DOI: 10.2223/JPED.1552, PMID: 17136293 (port.).
- ↑ European Medicines Agency Committee for Medicinal Products for Human Use, Aerius, INN: desloratadine. Assessment Report , 22 lutego 2007.
- ↑ Karsten Weller, Marcus Maurer, Desloratadine inhibits human skin mast cell activation and histamine release, „The Journal of Investigative Dermatology”, 129 (11), 2009, s. 2723–2726, DOI: 10.1038/jid.2009.134, PMID: 19516262 (ang.).
- ↑ Damian Tworek i inni, The effect of 4 weeks treatment with desloratadine (5 mg daily) on levels of interleukin (IL)-4, IL-10, IL-18 and TGF beta in patients suffering from seasonal allergic rhinitis, „Pulmonary Pharmacology & Therapeutics”, 20 (3), 2007, s. 244–249, DOI: 10.1016/j.pupt.2006.01.003, PMID: 16530440 (ang.).
- ↑ M.S. Ashenager i inni, Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines, „Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology”, 17 (1), 2007, s. 20–26, PMID: 17323859 (ang.).
- ↑ R.D. Mann i inni, Sedation with "non-sedating" antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice, „BMJ (Clinical research ed.)”, 320 (7243), 2000, s. 1184–1186, DOI: 10.1136/bmj.320.7243.1184, PMID: 10784544, PMCID: PMC27362 (ang.).
- ↑ Philippe Devillier, Nicolas Roche, Christophe Faisy, Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine : a comparative review, „Clinical Pharmacokinetics”, 47 (4), 2008, s. 217–230, DOI: 10.2165/00003088-200847040-00001, PMID: 18336052 (ang.).
- ↑ M. Augustin, S. Ehrle, Safety and efficacy of desloratadine in chronic idiopathic urticaria in clinical practice: an observational study of 9246 patients, „Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology: JEADV”, 23 (3), 2009, s. 292–299, DOI: 10.1111/j.1468-3083.2008.03034.x, PMID: 19438819 (ang.).
- ↑ R.E. Grubbe, W.R. Lumry, R. Anolik, Efficacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine combination vs its components in seasonal allergic rhinitis, „Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology”, 19 (2), 2009, s. 117–124, PMID: 19476015 (ang.).
Bibliografia
- K. Holmberg, AB. Tonnel, I. Dreyfus, P. Olsson i inni. Desloratadine relieves nasal congestion and improves quality-of-life in persistent allergic rhinitis.. „Allergy”. 64 (11), s. 1663-70, Nov 2009. DOI: 10.1111/j.1398-9995.2009.02096.x. PMID: 19740126.
- RS. Geha, EO. Meltzer. Desloratadine: A new, nonsedating, oral antihistamine.. „J Allergy Clin Immunol”. 107 (4), s. 751-62, Apr 2001. DOI: 10.1067/mai.2001.114239. PMID: 11295678.
- Charakterystyka produktu leczniczego – Aerius , Europejska Agencja Leków .
- Charakterystyka produktu leczniczego – Aerinase. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. .
